Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and rat C6 glioma cell lines

Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da prolifera...

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Detalhes bibliográficos
Autores: Canto, Rômulo Faria Santos, Bernardi, Andressa, Battastini, Ana Maria Oliveira, Russowsky, Dennis, Eifler-Lima, Vera Lucia
Tipo de documento: artigo
Estado:Versão publicada
Data de publicação:2011
País:Brasil
Recursos:Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)
Repositório:Repositório Institucional da UFRGS
Idioma:inglês
OAI Identifier:oai:www.lume.ufrgs.br:10183/72489
Acesso em linha:http://hdl.handle.net/10183/72489
Access Level:Acceso aberto
Palavra-chave:Tiouréia
Monastrol
Glioma
Linhagem celular
Dihydropyrimidin-2(1H)-ones
Biginelli reaction
Triethylorthoformate
TEOF
Cancer
Descrição
Resumo:Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da proliferação celular da quimioteca de compostos foi avaliada em duas linhagens de gliomas (U138-MG-humana e C6-rato). Os compostos derivados da tiouréia 1f e 1d mostraram atividade citotóxica maior do que a do monastrol. O composto derivado da uréia 2d apresentou a maior atividade citotóxica dentre todos os compostos analisados.