Avaliação do perfil de degradação do fármaco cefalexina na forma farmacêutica cápsula

Diferentes condições de degradação foram testadas para avaliar o perfil de degradação da cefalexina. As amostras do insumo farmacêutico, produto acabado na forma farmacêutica cápsula e placebo foram expostas a condições de estresse que permitissem a geração de possíveis produtos de degradação tais c...

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Detalhes bibliográficos
Autor: Von Ahn, Alessandra
Formato: tesis doctoral
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2019
País:Brasil
Recursos:Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)
Repositorio:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
Idioma:portugués
OAI Identifier:oai:www.lume.ufrgs.br:10183/209938
Acesso em linha:http://hdl.handle.net/10183/209938
Access Level:acceso abierto
Palavra-chave:Fármacos
Cefalexina
Capsulas
Descrição
Resumo:Diferentes condições de degradação foram testadas para avaliar o perfil de degradação da cefalexina. As amostras do insumo farmacêutico, produto acabado na forma farmacêutica cápsula e placebo foram expostas a condições de estresse que permitissem a geração de possíveis produtos de degradação tais como o estresse básico em hidróxido de sódio 0,04 M, oxidativo em peróxido de hidrogênio 0,3%, oxidativo em íons metálicos (FeCl3 50 mM), térmico a 60°C, fotolítico (2,4 Klux.h e 400 W.h/m2) e estresse por umidade controlada a 30°C e 75% de umidade relativa. O estudo permitiu o desenvolvimento de um método indicativo de estabilidade, por cromatografia líquida de ultra eficiência acoplada a detector de arranjo de diodos, bem como fornecer informações acerca das possíveis rotas de degradação. Os resultados obtidos para as condições de degradação forçada evidenciaram que, em geral, a cefalexina é estável quando exposta à temperatura até 60°C, em contato com a luz ultravioleta ou visível na gama de comprimento de onda compreendida entre 300 e 800 nm e ambientes úmidos de até 75% de umidade relativa. Porém, em condições ácidas, básicas, oxidativas por peróxido de hidrogênio e íons metálicos, a cefalexina apresentou susceptibilidade demonstrada através da queda no teor e formação de produtos de degradação. Apesar de a cefalexina apresentar alta instabilidade quando em solução, nos estresses realizados em estado sólido (térmico, por umidade e fotolítico) o fármaco não apresentou queda de teor significativa (máximo de 2%). Os resultados obtidos para as condições de degradação forçada ácida, básica, oxidativa e íons evidenciam a necessidade de uma avaliação criteriosa durante os estudos de estabilidade acelerada e de longa duração do produto, com destaque para a formação da impureza J que além das condições acima, também foi observada em condições de umidade, termólise e fotólise evidenciando a necessidade de avaliação no que diz respeito às condições de armazenamento e embalagem. O estudo de degradação forçada reitera os dados descritos na literatura e indica que se deve tomar cuidado com relação à hidrólise da matéria-prima e do produto acabado e em específico para o produto final também deve-se ter prudência à combinação de altas temperaturas e umidade.