Uso de uma nanoemulsão rica em colesterol (LDE) como veículo para o di-dodecil metotrexato

O uso da LDE como veículo para quimioterápicos tem mostrado ser uma boa estratégia para aumentar a eficácia terapêutica dos mesmos. Nesse estudo, a LDE foi empregada como veículo para um derivado lipofílico do metotrexato (MTX), o di-dodecil metotrexato, que foi obtido com rendimento elevado através...

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Detalhes bibliográficos
Autor: Moura, Juliana Ayello
Formato: tesis de maestría
Estado:Versión publicada
Fecha de publicación:2007
País:Brasil
Recursos:Universidade de São Paulo (USP)
Repositorio:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
Idioma:portugués
OAI Identifier:oai:teses.usp.br:tde-12092008-134509
Acesso em linha:http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/5/5136/tde-12092008-134509/
Access Level:acceso abierto
Palavra-chave:Células tumorais cultivadas
Drug Carriers
Drug screening assays antitumor
Ensaios de seleção de medicamentos antitumorais
Methotrexate/analogs & derivatives
Methotrexate/toxicity
Metotrexato/análogos & derivados
Metotrexato/toxicidade
Portadores de fármacos
Receptores LDL
Receptors LDL
Tumor cells cultured
Descrição
Resumo:O uso da LDE como veículo para quimioterápicos tem mostrado ser uma boa estratégia para aumentar a eficácia terapêutica dos mesmos. Nesse estudo, a LDE foi empregada como veículo para um derivado lipofílico do metotrexato (MTX), o di-dodecil metotrexato, que foi obtido com rendimento elevado através de reação de esterificação do MTX. O aumento na lipofilicidade do derivado possibilitou incorporação na LDE com rendimento e estabilidade elevados. O IC50 de LDE-di-dodecil MTX foi cerca de 100 vezes menor em relação ao MTX comercial, sua captação celular mais elevada nas linhagens leucêmicas estudadas e sua toxicidade animal reduzida, mostrando que a LDE é um veículo promissor para este fármaco.